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时间: 2024-01-31 07:24:55 | 作者: 产品中心
详细介绍
环戊烷结构广泛存在于天然产品及药物分子中,是小分子药物研制过程中出镜率很高的中心骨架之一。因而,怎么便利、高效地组成多替代环戊烷分子一直是药物化学和有机组成范畴的热门研讨方向。在很多已知的战略中,[3+2]环加成反响因具有灵敏、高效、原子经济等长处遭到亲近重视。但现在已报导的此类反响遍及要使用到Rh、Ru、Ti、Sm等过渡金属催化剂,这在药物分子组成中通常会带来后续纯化的问题。与此同时,上述办法的底物局限性也都较大,这在很大程度上约束了它们的使用规划。
针对上述科学问题,西安交通大学药学院与前沿院的研讨人员协作,初次提出使用廉价易得的四烷氧基二硼试剂作为非金属催化剂的想象,并将其成功使用于环丙烷与烯烃的[3+2]环加成反响,克服了曾经文献中都会存在的底物局限性等问题,便利、高效地制备了一系列多替代环戊烷分子,并完成了克级规划的扩大试验,为含有此类骨架的杂乱分子的组成供给了新的挑选。
近来,该研讨成果发表于世界化学范畴旗舰期刊《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)。西安交通大学药学院助理教授丁正伟和前沿院博士研讨生刘志为本论文一起榜首作者,西安交通大学飞教授和石河子大学徐亮教授为一起通讯作者,西安交通大学药学院为本论文榜首通讯单位。
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